バイアグラ・レビトラ・シアリスのPDE阻害作用の違い

ED治療薬であるバイアグラ（シルデナフィル）、レビトラ（バルデナフィル）、シアリス（タダラフィル）は、体内で勃起を抑える酵素PDE5を阻害することで作用しますが、効き始めるまでの時間や持続時間、副作用の現れ方に違いがあります。レビトラは効果発現が最も早く、シアリスは作用時間が最も長い特徴を持ちます。

それぞれの薬には特定のPDE酵素に対する阻害力の強さ（IC50）が異なり、それが副作用の出方に関係しています。特にレビトラとバイアグラはPDE6を比較的強く阻害するため視覚に影響が出ることがあり、シアリスはPDE11に作用しやすく、精子や全身への影響の可能性も示唆されています。

生物学的利用率や薬の成分が体に吸収される割合にも差があり、バイアグラは安定して効きやすいがレビトラは吸収率が低い反面、PDE5への強い阻害効果で十分な効果を発揮します。シアリスは吸収の仕組みが特殊でありデータが限定的ですが、長時間作用型として利用されています。

ED治療薬3剤のPDE阻害作用～比較表

項目		Sildenafil シルデナフィル【バイアグラ】	Vardenafil バルデナフィル【レビトラ】	Tadalafil タダラフィル【シアリス】
Tmax (h)		1 (0.5～1.5)	0.8 (0.7～0.9)	3 (0.5～4.0)
T1/2 (h)		3～4	3.2～5.3	14～15
生物学的利用率 (%)		41	14.5	得られていない*1
IC50 (nM)	PDE1	281	70	30000～
	PDE5	3.5	0.14	6.7
	PDE6-rod (光覚)	37	3.5	1260
	PDE6-cone (色覚)	34	0.6	1300
	PDE9	2610	581	100000～
	PDE11	2730	162	37

*1 【シアリスのインタビューフォーム抜粋】： タダラフィルは不溶性かつ非イオン化物質であるため、ヒトへの静注投与製剤を開発していない。このため、絶対的バイオアベイラビリティは得られていない。
＜参考＞ラットにおけるバイオアベイラビリティは、雄で53％、雌で34％。イヌにおけるバイオアベイラビリティは、雄で18％、雌で10％であった。

ホスホジエステラーゼの人体における作用表

酵素	主な組織発現部位	PDEによる機能的意義
PDE1	脳、心臓、骨格筋、肝臓、血管、筋肉、内臓筋	血管の筋肉の脱力感、味覚、嗅覚
PDE5	海綿体、血管および内臓筋、血小板	勃起、平滑筋の緊張、血小板凝集
PDE6	網膜(cone/錐体【色覚】、rod/桿体【光覚】)	ビジョン中の情報伝達
PDE9	脳、脾臓、小腸	–
PDE11	骨格筋、心臓、血管、筋肉、内臓筋(海綿体、前立腺)、下垂体、精巣、肝臓、腎臓	–

参考文献 ⇒ Eur J Med Res (2002) 7： 435-446

上記表の説明・分析および解説

「Tmax」とは

最高血中濃度到達時間のこと。薬を服用してから血中濃度が最大値になるまでの時間です。表から、バルデナフィル(レビトラ)が一番早く最高血中濃度に達するため、効果発現時間が最も早いことがわかります。
「T1/2」とは

血中濃度半減期(消失半減期)のこと。血中濃度が最大値の半分に下がるまでの時間です。バイアグラ(シルデナフィル)は半減期が短いため持続時間が短く、シアリス(タダラフィル)は長時間作用する特徴が顕著に現れています。
生物学的利用率とは

バイオアベイラビリティとも言い、摂取した成分が体内に吸収される割合です。バイアグラは41％と高い割合を示しており、これが多くの人に安定した効果をもたらす根拠の一つとなっています。
IC50とは

酵素などの活性を50％阻害するのに必要な有効成分の濃度です。数値が低いほど阻害作用が強いことを意味します。PDEファミリーは細胞内のシグナル伝達を調整する重要な役割を担っています。
PDE1とは

脳や心臓、血管などに発現します。これを阻害する力が強いレビトラやバイアグラは、シアリスに比べて「顔のほてり」「動悸」「頭痛」などの副作用が起こりやすい傾向にあることの裏付けと言えます。
PDE5とは

勃起を抑制する酵素です。このPDE5阻害作用が最も強いのはバルデナフィル(レビトラ)であり、強力な勃起補助効果の根拠となっています。
PDE6とは

網膜にある酵素です。バイアグラやレビトラはシアリスよりもPDE6阻害作用があるため、視界が眩しく感じたり、青白く見えたりする視覚的な副作用が起こる明確な理由となります。
PDE9とは

脳や脾臓、小腸などに存在します。3剤の中ではレビトラが最も阻害作用を持ちますが、数値としてはさほど強くはありません。
PDE11とは

体全体に存在する酵素で、詳細は未解明な部分が多いですが、シアリス(タダラフィル)が強い阻害作用を持つことがわかっています。

バイアグラ・レビトラ・シアリスの違い比較

バイアグラの正しい服用方法と処方

監修者情報

本記事については、すべて浜松町第一クリニック院長である
竹越昭彦が監修しています。

竹越昭彦院長コラム

院長竹越昭彦 (たけこしあきひこ)

略歴

1966年生まれ
1991年 : 日本医科大学卒業
1991年 : 日本医科大学付属病院
1993～2002年 : 東戸塚記念病院外科
2004年10月 : 浜松町第一クリニック開院

竹越昭彦院長コラム

備考

AllAbout「ED・勃起不全」ガイド担当
日本化学療法学会員
日本形成外科学会員
日本性機能学会員外科

著書

40代からの心と体に効く[生涯SEX]のすすめ
(扶桑社新書)

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浜松町第一クリニックは、2004年の開院以来、男性専門クリニックとしてED治療薬・AGA治療薬の処方を行ってきました。当院では、医師の問診により健康状態や服用中のお薬を確認したうえで、厚生労働省に承認された国内正規のED治療薬のみを院内で処方しており、国内未承認薬や海外製の未承認薬は一切取り扱っていません。診察は問診のみで、ズボンを脱ぐような診察はありません。来院は予約不要で、初診料・再診料は無料です。ご来院が難しい方には、初診からご利用いただけるオンライン診療にも対応しており、電話問診のうえご自宅や職場などへ郵送のほか、郵便局留で受取もできます。