ザガーロの血中濃度について
ザガーロ（有効成分デュタステリド）は、単回投与でも長時間体内に残る特性があり、特に日本人のデータでは血中濃度の半減期が89?174時間と非常に長く、安定した効果が期待できる薬です。
デュタステリドを毎日投与した場合、0.5mg投与群での24週後の血中濃度は約30.69ng/mLに達し、投与中止後もゆっくりと体内から消失することが分かっており、作用が長く持続することが特徴です。
高齢者に投与した場合、血中濃度の持続時間が若年層よりもやや長く、血中濃度も若干高くなる傾向がありますが、この変化は医療上問題とならないとされ、年齢による大きなリスクはないと考えられています。
ザガーロの血中濃度
(1-A) 単回投与(外国人データ)
健康成人にデュタステリド0.5mgを単回経口投与したとき、投与後1.5時間に最高血清中薬物濃度(Cmax平均値:3288.5pg/mL)に達し、AUC0-tは52316.9hr・pg/mL(平均値)であった。また注目すべきは血漿中濃度半減期(T1/2)が41.12時間 ± 14.96時間とかなり長いところです。
(外国人データ:以下の【表1】を参照)
【表1】健康成人にデュタステリド0.5mgを単回経口投与したときの血清中デュタステリドの薬物動態パラメータ(外国人データ)
| 用量(mg) | Cmax(pg/mL) | AUC0-t(hr･pg/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) |
|---|---|---|---|---|
| 0.5 | 3288.5 ± 1160.89 | 52316.9 ± 20525.60 | 1.50 (0.75 – 6.00) | 41.12 ± 14.96 |
平均値±標準偏差(n=33)、Tmax:中央値(範囲)
Cmax:最高血清中濃度
AUC0-t:最終測定点までの血漿中濃度・時間曲線下面積
Tmax:最高血清中濃度到達時間
T1/2:血清中濃度半減期
(1-B) 単回投与(日本人データ)
日本人健康成人に本剤1~20mg を単回経口投与したときの血清中デュタステリドの濃度推移を【図1】に、薬物動態パラメータを【表2】に示す。最高血清中濃度到達時間(Tmax)は投与後2.0~2.3時間であり、みかけの分布容積(Vd/F)は232~298Lであった。最高血清中濃度(Cmax)は投与量増加の割合で増加した。また、終末相の消失半減期(T1/2)は89~174時間であり、消失は非線形であった。
【図1】日本人健康成人男性に本剤1~20mg を単回経口投与したときの血清中デュタステリド濃度推移
(平均値+標準偏差、n=6)
【表2】日本人健康成人男性に本剤1~20mg を単回経口投与したときの血清中デュタステリドの薬物動態パラメータ
| 用量(mg) | Cmax(pg/mL) | AUC0-t(hr･pg/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 7.82 ± 1.37 | 459.9 ± 219.2 | 2.33 ± 0.52 | 89.43 ± 27.55 |
| 2.5 | 27.26 ± 7.64 | 2573.1 ± 795.6 | 2.17 ± 0.75 | 156.10 ± 22.32 |
| 10 | 87.24 ± 16.27 | 14633.8 ± 4438.0 | 2.00 ± 0.63 | 173.88 ± 57.21 |
| 20 | 181.93 ± 24.13 | 27384.6 ± 8361.0 | 2.33 ± 0.52 | 144.94 ± 35.22 |
平均値±標準偏差(n=6)
AUC0-∞:無限時間までの血清中濃度・時間曲線下面積
注意:本剤の承認された用法・用量は、「男性成人には、通常、デュタステリドとして0.1mgを1日1回経口投与する。なお、必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与する。」である。
(2) 反復投与(外国人データ)
米国人男性の男性型脱毛症患者にデュタステリド0.05~2.5mgを1日1回24週間反復経口投与したとき、投与後24週の平均血清中薬物濃度は0.1及び0.5mg投与群でそれぞれ1.51±0.96及び30.69±13.90ng/mLであった。消失は非線形であり、血清中デュタステリド濃度が低い場合、高濃度域と比べて速やかに消失した(以下の図を参照)。デュタステリド0.1及び0.5mgを24週間反復投与したとき、血清中薬物濃度はそれぞれ最終投与後12及び20週時で定量下限(0.1ng/mL)未満であった(外国人データ)。前立腺肥大症患者にデュタステリド0.5mgを1日1回6ヵ月間反復経口投与したとき、投与後6ヵ月の血清中薬物濃度は44.82±17.91ng/mLであった。また、定常状態におけるT1/2は3.4±1.2週間であった。
【図2】米国人男性の男性型脱毛症患者に本剤を24週間反復経口投与したときの血清中デュタステリド濃度推移
(平均値+標準偏差、n=34~47)
ザガーロの高齢者への投与試験
<外国人データ>24~87歳の健康成人に本剤5mg を単回経口投与したときの血清中デュタステリドの薬物動態パラメータを以下の【表3】に示す。壮年者(50~69歳)及び高齢者(70歳以上)でのt1/2 は若年者(49歳以下)よりも延長し、AUC0-∞は約20%増加した。なお、この変化は臨床上影響を与えるものではないと考えられた。
【表3】各年齢群の外国人健康成人男性を対象に本剤5mg を単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
| 年齢群 | 例数 | Cmax (ng/mL) |
AUC0-∞ (ng･hr/mL) |
Tmax (hr) |
T1/2 (hr) |
|---|---|---|---|---|---|
| 若年者 (24~49歳) |
12 | 37.27 (33.96-40.89) |
3808.95 (3208.25-4522.13) |
2.01 (2.00-3.00) |
167.91 (134.78-209.19) |
| 壮年者 (50~69歳) |
12 | 42.64 (38.86-46.79) |
4592.86 (3868.53-5452.81) |
2.00 (1.05-2.00) |
261.62 (210.00-325.94) |
| 高齢者 (70歳以上) |
12 | 37.04 (33.76-40.64) |
4532.78 (3817.93-5381.48) |
2.01 (2.00-3.00) |
295.94 (237.54-368.70) |
略歴
- 1966年生まれ
- 1991年 : 日本医科大学卒業
- 1991年 : 日本医科大学付属病院
- 1993～2002年 : 東戸塚記念病院 外科
- 2004年10月 : 浜松町第一クリニック開院
- AllAbout「ED・勃起不全」ガイド担当
- 日本化学療法学会員
- 日本形成外科学会員
- 日本性機能学会員 外科
![40代からの心と体に効く[生涯SEX]のすすめ](https://hamaichi.wm-dev.work/cms/wp-content/themes/hamaichi-child/img/column-top/40_susume.png.webp){kind=small}
AGAに関する情報を探す
浜松町第一クリニックが
選ばれる理由
浜松町第一クリニックは、2004年の開院以来、男性専門クリニックとしてED治療薬・AGA治療薬の処方を行ってきました。当院では、医師の問診により症状やご希望を確認したうえで、厚生労働省に承認された国内正規のAGA治療薬のみを処方しており、国内未承認薬や海外製の未承認薬は一切取り扱っていません。来院は予約不要で、初診料・再診料は無料です。診察後は院内でお薬を受け取れるため、薬局へ移動する必要はありません。ご来院が難しい方には、初診からご利用いただけるオンライン診療にも対応しており、電話問診のうえAGA治療薬をご自宅や職場などへ郵送のほか、郵便局留で受取もできます。
予約不要
その場で受取
オンライン診療
のみで安心
のみ処方
再診料無料
年末年始除く
アクセス良好
決済方法
まずはオンライン診療をお試しください！
