スタキシン(STAXYN)とは｜レビトラのOD錠

スタキシン(STAXYN)について

スタキシン(STAXYN)はレビトラの製造販売元であるバイエル薬品が開発し2010年6月17日に米国FDAに承認されたバルデナフィルOD錠、つまりレビトラ錠のOD錠（口腔内崩壊錠）です。レビトラ錠は5mg、10mg、20mgとありますが、スタキシンは10mgだけしかありません。この理由は以下の通りです。

スタキシンの一番の特徴は錠剤を口の中に入れ舌の上で唾液で溶かすだけで崩壊する。つまり水無しで服用可能な口腔内崩壊錠であること。更に唾液で溶けた一部は口腔粘膜を通して吸収され、残りは飲みこんだ後に消化管から体内に吸収されます。対してレビトラ錠は水で飲み込んだ後は全て消化管からの吸収であるため、スタキシンの方が体内への吸収量が多くなります。つまりレビトラ錠よりも生物学的利用率*1 が高い点も大きな特徴です。よって、10mgでも十分に効果が期待できるという訳です。
スタキシンの添付文書に、生物学的利用率がスタキシンの方が優位であるためレビトラ錠10mgとスタキシン10mgは同等ではなく互換性は無いと明記されています。しかし、生物学的利用率が14.5％のレビトラ錠に対してスタキシンが何％なのか？つまりどの程度優位なのか数字で示す資料は見つかりませんでした。

*1 生物学的利用率とは、バイオアベイラビリティー（bioavailability）ともいい、摂取した薬剤の有効成分が体全体に吸収する割合のことを言います。つまり血管から直接注入する静脈注射の生物学的利用率は100%となります。

服用における注意点

添付の画像はスタキシンのパッケージです。ここに重要なことが2点英語で以下のように記されていますので日本語訳と合わせてご覧ください。

• Place the orally disintegrating tablet in the mouth,on the tongue.⇒【訳】口腔内崩壊錠を舌の上に置きます。
• The orally disinte grating tablet should be taken without liquid.⇒【訳】口腔内崩壊錠は液体なしで服用してください。

要は、「錠剤を舌の上に乗せて水無しで唾液で溶かして飲んで下さい」ということがパッケージにわざわざ記載されているのです。この理由がスタキシンの添付文書に以下の通り記されています。

When STAXYN was swallowed with water, the AUC of vardenafil was reduced by 29% and median Tmax was shortened by 60 minutes while Cmax was not affected.
STAXYN should be taken without liquid.
⇒【訳】STAXYNを水と共に飲み込むと、バルデナフィルのAUCは29％減少し、Tmaxの中央値は60分短縮したが、Cmaxは影響を受けなかった。スタキシンは液体なしで服用してください。

これは水で服用すると、体内への薬物総吸収量の指標でもあるAUC(血中濃度-時間曲線下面積)が下がるので生物学的利用率が下がるということ。つまり有効成分であるバルデナフィルの体内への吸収率を下げてしまうので、必ず水無しで服用して下さいと記されているのです。理由は、上記でも説明した通り唾液で溶かしてた場合、口腔粘膜吸収と腸管吸収があるが水で飲んでしまうと腸管吸収だけになるので生物学的利用率が下がるためです。

その他、服用において注意すべき点はレビトラ錠と同じなのでレビトラ服用の注意点をご覧ください。

副作用・併用禁忌・食事・お酒との併用

スタキシンの副作用、併用禁忌薬、食事の影響、お酒との併用等はレビトラ錠と同じなので、以下を参考にして下さい。

• 副作用 ⇒ レビトラの副作用について
• 併用禁忌薬 ⇒ レビトラの併用禁忌薬
• 食事の影響 ⇒ レビトラの食事の影響について
• あ酒の併用 ⇒ 飲酒後のレビトラ服用について

また英文になりますが、スタキシンの添付文書は以下を参考にして下さい

• 米国FDAより配信 ⇒ [PDF]staxyn – FDA
• バイエル薬品公式 ⇒ [PDF]STAXYN – Bayer